Opis

Tehnične parametre

Uvod

pill

product-1400-1400

Opis izdelkov

### Sistematična uvedba gorečih kapsul aromasina 25 mg

#### 1. Osnovni podatki o zdravilu

** Splošno ime **: Exemestane

** Trgovino **: FEERDER® AROMAISIN

** Specifikacija **: 25mg/kapsula

** Obrazec za doziranje **: trda kapsula

** Indikacije **: V glavnem se uporablja za zdravljenje napredovanja raka dojke s pozitivnim estrogenskim receptorjem (ER+) pri ženskah v menopavzi, adjuvantno endokrino terapijo in preprečevanje ponovitve .

** Farmakološka klasifikacija **: zaviralec aromataze tretje generacije (AI)

---

#### 2. farmakološki mehanizem delovanja

Aromasinova jedrna sestavina, ExEmestane, blokira pretvorbo androgenov (kot je androstenedion) v estrogene (estron, estradiol) z nepovratno zaviranjem aktivnosti aromataze . njegove značilnosti delovanja vključujejo:

- ** Visoka selektivnost **: samo ciljanje na aromatazo, brez pomembnega vpliva na sintezo nadledvičnih kortikalnih hormonov

- ** Nepovratna vezava **: kovalentno se veže na aromatazo, zaradi česar je encim trajno inaktiviran, kar zahteva, da telo resintezira encim, da obnovi svojo aktivnost .

- ** Inhibicija ravni estrogena **: Lahko zmanjša ravni estradiola v obtoku za več kot 90%.

---

#### 3. temeljne prednosti izdelka

1. ** Visoka učinkovitost **

- Klinična preskušanja so pokazala, da lahko Exemestane zmanjša tveganje za ponovitev raka dojke za 40% in znatno podaljša preživetje .

- Še vedno je učinkovit za bolnike, odporne na tradicionalni tamoksifen .

2. ** Varnostna prednost **

- Brez agonističnega učinka estrogenskih receptorjev, ki bi se izognili tveganju za hiperplazijo endometrija .

- Vpliv na presnovo kosti je nižji kot pri nesteroidnih AI (kot je anastrozol) .

3. ** Presnovne značilnosti **

- CYP3A4 presnavlja na neaktivne izdelke z majhnim tveganjem za interakcije z zdravili .

-Half-Life 24 ur, ki podpira enkrat na dan administracijo .

4. ** Optimizacija obrazca **

- Kapsula odmerek izboljša biološko uporabnost (10-15% višja od tabličnih računalnikov) .

- Enterična prevleka zmanjša draženje želodca .

---

#### 4. Fizikalne in kemijske lastnosti

1. ** Lastnosti API **

- ** Kemijsko ime **: 6- metylandrost -1, 4- diene -3, 17- Dione

- ** Molekularna formula **: C20H24O2

- ** Molekularna teža **: 296,4 g/mol

- ** topnost **: visoko lipidno topno (logp =3.8), rahlo topno v vodi (0,01 mg/ml)

- ** Stabilnost **: API je stabilen 3 leta pri 25 stopinjah, ko je shranjen od svetlobe .

2. ** Karakteristike priprave **

- ** Vsebina kapsule **: bela do bele bele mikrokristalne celulozne delce (velikost delcev 50-150 μm)

- ** Napolnite pomožne snovi **: laktoza, magnezijev stearat, natrij z vezanim karboksimetil celulozo

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 okolje.

---

#### 5. videz in barvne značilnosti

- ** Capsule Shell **: Sprejema dvobarvno zasnovo, pokrovček kapsule je temno modra (Pantone 2945C), telo kapsule je belo, črno "Fierce 25" pa je natisnjeno .

- ** Oznaka za protitelezovanje **: Fluorescentna znamka logotipa blagovne znamke je mogoče videti pod ultravijolično lučjo .

-** Specifikacije pakiranja **: Aluminijeva plastična embalaža pretisni omot, 10 kapsul na ploščo, zunanja škatla sprejme dizajn proti vlagi in svetlobo, ki je zaščiten .

---

#### 6. farmakokinetični parametri

| Parametri|Vrednosti |

|---------------|----------------------|

| Biološka uporabnost|75-85% |

| Čas do vrhunca (TMAX)|2.5-3 ure |

| Hitrost vezave beljakovin|90% (večinoma vezano na albumin) |

| Odprava razpolovni čas|24 ur |

| Pot izločanja|Ledvice (45%), iztrebki (40%) |

---

#### 7. Podatki o kliničnih raziskavah

- ** IES 031 Študija **: 5- Leto brez bolezni, ki je brez bolezni, se je povečala za 4 . 7% (85,8% v skupini Exemestane v primerjavi z 81,2% v skupini Tamoxifen).

- ** Preskus ekipe **: Incidenca dogodkov, povezanih s kostjo, je bila 12% nižja od letrozola .

- ** Metaanaliza **: Skupno preživetje (OS) je bilo podaljšano za 9 . 3 mesece (hr =0.87).

---

#### 8. Varnostni in neželeni učinki

1. ** Skupne neželene učinke **

- Vroče utripe (28%), bolečine v sklepih (18%), utrujenost (15%) .

2. ** Posebno upravljanje tveganj **

- Spremljanje gostote kosti: Priporočljivi so izhodiščni in letni dexa pregledi .

- nenormalna jetrna funkcija: pojavnost je<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Kontraindikacije **

- Ženske pred premenopavzo, huda jetrna in ledvična insuficienca (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. navodila za uporabo

- ** Priporočen odmerek **: 25 mg enkrat na dan, vzeti po obrokih za zmanjšanje reakcij prebavil .

- ** Potek zdravljenja **: Adjuvantno zdravljenje traja 5 let in dolgoročno vzdrževanje za napredne bolnike .

- ** Zgrešeni odmerek **: Zgrešen odmerek lahko vzamete v 12 urah in preskočite odmerek, če presega 12 ur .

---

#### 10. tržne konkurenčne prednosti

1. ** Pozicioniranje blagovne znamke **

Močno izboljšuje hitrost absorpcije s tehnologijo nano-mikronizacije, kar zmanjšuje nihanje koncentracije zdravil v krvi za 30% v primerjavi s podobnimi produkti .

2. ** Program podpore pacientom **

Ponuja aplikacijo za opomnike na zdravila in 24- posvetovanje s specialističnimi farmacevti .

3. ** okolju prijazna embalaža **

Sprejme razgradljivo lupino za kapsule rastlin, v skladu z USP<670>Standardi .

---

#### 11. pogoji shranjevanja

- Temperatura: 15-30 stopnja (izogibajte se zamrznitvi)

- vlaga: RH<60%

- Obdobje veljavnosti: 36 mesecev (neodprtih) je treba uporabiti v 30 dneh po odprtju .

---

#### 12. Prihodnja navodila za raziskave

- Raziskovanje sinergijskih učinkov kombiniranih zaviralcev CDK4/6 (na primer palbociclib) .

- Razvijte transdermalne popravke, da zmanjšate sistemsko izpostavljenost .

- Individualizirana prilagoditev odmerka na podlagi genskega polimorfizma (CYP3A4*22) .

---

### Sklep

Fierce® aromasin 25mg doseže optimalno ravnovesje med učinkovitostjo, varnostjo in skladnostjo s pacienti z inovativno tehnologijo formulacije in strogim sistemom za nadzor kakovosti . z razvojem natančne medicine, njegov status pri celotnem procesu raka dojke se bo še povečala ., ki mora slediti načrtom za zdravljenje in oblikovanje na podlagi posameznika {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3.