Uvod
Opis izdelkov
#### ** 1. Pregled **
Sildenafil Citrate je prvi oralni fosfodiesteraza -5 (pde -5) inhibitor, ki ga je razvil Pfizer. FDA ga je leta 1998 odobrila za zdravljenje moške erektilne disfunkcije (ur.). Njegov API je bel do belega kristalnega prahu z visoko selektivnostjo in dolgotrajnim učinkom, ki postane mejnik na področju zdravljenja ED. Poleg tega se pri zdravljenju pljučne arterijske hipertenzije (PAH) uporabljajo tudi njegovi derivati (kot je Revatio®).
#### ** 2. Kemične lastnosti in številka CAS **
1. ** Kemična struktura **
- Molekularna formula: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Molekularna teža: 666,7 g/mol
- Strukturne značilnosti: vsebuje pirazolopirimidinonsko jedro in sulfonilno skupino, oblika citrata pa poveča topnost vode.
2. ** Številka Cas **
- Sildenafil baza: 171599-83-0
- Sildenafil Citrate: 139755-83-4
3. ** Fizikalne in kemijske lastnosti **
- Topnost: rahlo topna v vodi (3,5 mg/ml, 25 stopinj), zlahka topna v DMSO in metanolu.
- tališče: 188-190 stopnja (temperatura razgradnje).
- stabilnost: shranjena v temnem, pH občutljivem (optimalni pH 3-5).
#### ** 3. Analiza klasifikacije in prednosti **
V skladu z obrazcem za prijavo in pripravo lahko Sildenafil API razdelimo na naslednje kategorije:
##### ** 1. Razvrstitev z indikacijo **
- ** API za zdravljenje ED **
- ** Prednosti **: Selektivna inhibicija PDE -5, izboljšava vazodilatacije, ki jo posreduje brez, in peroralna biološka uporabnost približno 40%.
- ** odmerjanje **: Tipična formulacija je 25-100 tablični računalnik, učinkovit v 30-60 minutah.
- ** API za zdravljenje PAH (Revatio®) **
- ** Prednosti **: Zmanjšajte tlak v pljučni arteriji in izboljšate sposobnost vadbe bolnikov z zaviranjem pljučnega vaskularnega pde -5.
- ** odmerjanje **: 20 mg tablete, 3 -krat na dan; ali oblika odmerka injiciranja.
##### ** 2. Razvrstitev s postopkom formulacije **
- ** Navadni tablični API **
- Zahteve procesa: nadzor velikosti delcev (D90 ＜ 50 μm) za izboljšanje raztapljanja.
- ** Oralno razpadajoča tableta/Obrazec za takojšnje sproščanje API **
- Prednosti: Ni treba jemati z vodo, primerno za bolnike z disfagijo.
- ** API nanokristalne formulacije **
- Tehnični poudarki: Izboljšajte biološko uporabnost in zmanjšati neželene učinke, odvisne od odmerka.
##### ** 3. Razvrstitev po ravni čistosti **
- ** Farmakopeja (USP/EP/CHJP) **
- Standard: čistost, večja ali enaka 99. 0%, posamezna nečistoča <0. 1%.
- ** Prilagojena ocena sinteze **
- Uporaba: Znanstvene raziskave ali posebni razvoj formulacije, deuterirani markerji (na primer d 3- sildenafil) je mogoče prilagoditi.
#### ** 4. Proces sinteze in tehnične težave **
1. ** Kemična sintezna pot **
- ** Mainstream Process **: 2- pentanon se uporablja kot izhodiščni material in se sintetizira skozi 7 korakov kondenzacije, ciklizacije, sulfonacije itd.
- ** Ključni intermediati **: pirazolopirimidinonski okostje (3. korak), skupina sulfonamida (5. korak).
2. ** Tehnologija čiščenja **
- Optimizacija kristalizacije: Za nadzor kristalne oblike (predvsem polimorf I) se uporablja metoda kristalizacije proti topni.
- Kromatografsko čiščenje: Uporablja se za odstranjevanje kiralnih nečistoč (kot je R-izomer).
3. ** Izboljšanje zelene kemije **
- Sinteza trdne faze: Zmanjšajte uporabo organskih topil in povečajte donos na več kot 75%.
- Encimska kataliza: zamenjajte zelo strupene sulfonacijske reagente in zmanjšajte okoljsko obremenitev.
#### ** 5. Nadzor kakovosti in standardi farmakopeje **
1. ** Ključni testni elementi **
- ** Določitev vsebine **: HPLC metoda (standard USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Spekter nečistoč **: vključno z 8 znanimi nečistočami, kot so N-demetilirani produkti in epoksidi.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Študija stabilnosti **
- Pospešen test (4 0 stopnja /75% RH, 6 mesecev): skupna rast nečistočev manjša ali enaka 0,5%.
- Fotostabilnost: mora upoštevati smernice ICH Q1b.
#### ** 6. Globalni trg in regulativno okolje **
- ** Glavni proizvajalci **: Pfizer (originalne raziskave), indijski dr. Reddy's, China Guangyao Group itd.
- ** Regulativne zahteve **: mora biti v skladu s CGMP, ICH Q7, Kitajska mora opraviti NMPA na kraju samem.
- ** Patentna situacija **: Glavni patenti so se potekli, globalna generična zdravila pa predstavljajo več kot 70%.
- ** Trend cen **: cena API je približno $ 2000-2500/kg (2023 podatki).
#### ** 7. Prihodnji razvojni trendi **
1. ** Razvoj novih odmernih oblik **: transdermalni obliži, dolgotrajne injekcije (na primer mikrosfere PLGA).
2. ** Razširitev indikacije **: predklinične študije Alzheimerjeve bolezni in pljučnega edema na visoki višini.
3. ** Procesna inovacija **: Kemija neprekinjenega pretoka izboljšuje učinkovitost sinteze.
4. ** Biosimilars **: Raziskovanje poti sinteze inženirskih bakterij, ki temeljijo na tehnologiji CRISPR.
#### ** 8. Specifikacije za shranjevanje in prevoz **
-** Pogoji **: svetlobo, neprepustna, 20-25 stopnja (dolgoročna); 2-8 stopnja (boljša za dolgoročno shranjevanje).
-** Embalaža **: Dvojna aluminijasta vreča folije, napolnjena z dušikom, in vlago proti vlagi.
- ** Prevoz **: Potrebna je hladna veriga (2-8), izogibajte se močnim vibracijam.
#### ** Sklep **
Tehnične ovire API Sildenafil so visoke, vendar njene široke možnosti uporabe vodijo k nenehni inovacijam sinteznega procesa in tehnologije formulacije. Z razvojem natančne medicine bo njen potencial pri prilagojenem zdravljenju še naprej.
Podprli načine plačila in nas kontaktirajte
Podprte načine plačila
Podpiramo več načinov plačila
Kontaktirajte nas
Lahko nas kontaktirate prek WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail itd.
Kontaktirajte nas zdaj po e -pošti
Priljubljena oznake: RAWS v prahu viagra (sildenafil citrate) Zdravljenje erektilne disfunkcije Cas: 171599-83-0, Kitajska Raws v prahu viagra (sildenafil citrat), ki zdravijo erektilno disfunkcijo Cas: 171599-83-0 proizvajalci, dobavitelji, tovarni
