Uvod
Opis izdelkov
### ** 1. Pregled **
Fluoxymesteron (trgovinsko ime Halotestin) je močan sintetični androgeni in anabolični steroid (AAS), ki ga je Pfizer razvil leta 1957 in ga je odobril FDA. Kot derivat testosterona mu edinstvena kemična struktura daje visoko ustno aktivnost in močne androgene učinke, vendar ga spremljajo pomembna tveganja za strupenost jeter. Ta članek sistematično opisuje njegove kemijske lastnosti, farmakološke mehanizme, procese sinteze, območja uporabe, varnost in tržni status.
### ** 2. Kemične lastnosti **
#### ** 2.1 Osnovni parametri **
- ** CAS številka **: 76-43-7
- ** Kemično ime **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - metylandrost -4- ene -3-
- ** Molekularna formula **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** Molekularna teža **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Kemična struktura **
FluoxyMesteron temelji na okostju Androstane, ključne spremembe pa vključujejo:
- ** 9 - atom fluora položaj **: Izboljšajte afiniteto androgenskega receptorja in preslažitev zamude.
- ** 17 - metil **: Izboljšajte ustno biološko uporabnost, vendar povečajte strupenost jeter.
- ** 11 - hidroksi **: vpliva na presnovno stabilnost in aktivnost.
#### ** 2.3 Fizikalne in kemijske lastnosti **
- ** Videz **: bel do belega kristalnega praška.
- ** Talična točka **: 240-245 stopinja (razgradnja).
- ** topnost **: zlahka topna v kloroformu in acetonu, rahlo topna v etanolu, skoraj netopna v vodi.
- ** Stabilnost **: občutljiva na svetlobo, je treba shraniti stran od svetlobe; Enostaven za oksidacijo, ga je treba zaščititi z inertnim plinom.
### ** 3. Farmakološke lastnosti **
#### ** 3.1 Mehanizem delovanja **
- ** Agonist androgenih receptorjev **: veže na znotrajcelične androgenske receptorje, da spodbudi sintezo mišic, eritropoezo in vzdrževanje spolnih lastnosti.
- ** Antiestrogenski učinek **: zavira aktivnost receptorjev estrogena in se uporablja za zdravljenje raka dojke.
#### ** 3.2 indikacije **
- ** Moški hipogonadizem **: Nadomestno zdravljenje, odmerek je običajno 5-20 mg/dan.
- ** Paliativno zdravljenje raka dojke **: zavira estrogenske občutljive tumorje, odmerek je 30-100 mg/dan.
- ** Aplastična anemija **: stimulira hematopoezo kostnega mozga (ki jo zdaj večinoma nadomešča rekombinantni eritropoetin).
#### ** 3.3 Farmakokinetika **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, ki dosežejo vrhovno krvno zdravilo v 1-2 urah.
- ** Metabolizem **: hidroksilacija in glukuronidacija z jetrnim encimom CYP3A4 za ustvarjanje neaktivnih presnovkov.
- ** Half-Life **: približno 9-10 ure, ki zahtevajo dnevne razdeljene odmerke.
- ** izločanje **: predvsem z urinom (60%) in iztrebki (40%).
### ** 4. Proces sinteze **
#### ** 4.1 Ključni koraki **
1. ** Začetni material **: kot surovina se uporablja dehidroepiandrosteron (DHEA).
2. ** Fluorionalna reakcija **: Uvedba atomov fluora v položaju 9 zahteva uporabo HF ali Selectfluor® pri nizki temperaturi (-70 stopnja).
3. ** Metilacija **: Metilacija v položaju 17 z uporabo iodometan/natrijevega hidroksida.
4. ** Oksidacija in hidroksilacija **: hidroksilna skupina 11 - oksidira mikroorganizmi (kot je Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Procesni izzivi **
- ** Nadzor stereoselektivnosti **: Zagotovite stereokonfiguracijo 9 - f in 11 - OH.
- ** Čiščenje **: Za izboljšanje čistosti je potrebna večkratna rekristalizacija ali kromatografska ločitev (＞ 99%).
### ** 5. Polja za prijavo **
#### ** 5.1 Medicinske aplikacije **
- ** Onkologija **: Uporablja se za napredni rak dojke za lajšanje bolečin v kosti in napredovanje tumorja.
- ** Endokrinologija **: Zdravite moškega z nizkim testosteronom, izboljšati spolno funkcijo in gostoto kosti.
#### ** 5.2 Nemedicinska zloraba **
- ** Tekmovalni šport **: Ker povečuje agresivnost in moč, so ga zlorabili uteži in boksarji in je zdaj droga, ki je prepovedana z Wada.
- ** Metoda zaznavanja **: zaznajte presnovke 9 - fluoro -17- ketonske spojine v urinu z GC-MS.
### ** 6. Varnost in neželeni učinki **
#### ** 6.1 Skupni neželeni učinki **
- ** Hepatotoksičnost **: holestatična zlatenica, povišani jetrni encimi (Alt/AST).
- ** Kardiovaskularna tveganja **: Povečana LDL, zmanjšana HDL, povečano tveganje za aterosklerozo.
- ** Endokrini učinki **: Razvoj moških dojk (pretvorba estrogena), atrofija testisov.
#### ** 6.2 Resna tveganja **
- ** Tumorji jeter **: Dolgotrajna uporaba lahko povzroči jetrni adenom ali rak jeter (redek, vendar smrten).
- ** Psihiatrični simptomi **: Povečana agresija, nihanje razpoloženja ("steroidni bes").
#### ** 6.3 Kontraindikacije **
- nosečnice (povzročajo moškost ploda), rak prostate, hudo disfunkcijo jeter in ledvic.
### ** 7. Trg in predpisi **
#### ** 7.1 Proizvodnja in dobava **
- ** Glavni proizvajalci **: Pfizer (originalne raziskave), Indijska Sun Pharma in nekatera kitajska podjetja API.
- ** API Standardi **: Izpolnjevanje standardov čistosti USP/EP (čistost HPLC, večja ali enaka 99,5%).
#### ** 7.2 Regulativni status **
- ** ZDA **: Zdravilo, ki ga nadzoruje seznam III, je potrebno na recept.
- ** Global **: Vključeno na seznam prepovedanega WADA, številne države strogo spremljajo obtok.
### ** 8. Povzetek in obeti **
Fluoxymesteron je na specifičnih medicinskih področjih še vedno dragocen zaradi svoje močne androgene aktivnosti, vendar njegova hepatotoksičnost in zloraba omejujeta široko uporabo. Prihodnje raziskovalne usmeritve vključujejo razvoj manj strukturnih analogov in optimizacijo tehnologije odkrivanja za zajezitev nemedicinskih zlorab. Z razvojem natančne medicine se lahko prerodi pri ciljni hormonski terapiji.
Podprli načine plačila in nas kontaktirajte
Podprte načine plačila
Podpiramo več načinov plačila
Kontaktirajte nas
Lahko nas kontaktirate prek WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail itd.
Kontaktirajte nas zdaj po e -pošti
Priljubljena oznake: Raws v prahu fluoxymethelon (halotestin) Zdravljenje nizkega testosterona CAS: 76-43-7, China RAWS v prahu fluoxymethelone (halotestin), ki zdravijo nizki testosteron CAS: 76-43-7 proizvajalci, dobavitelji, tovarna
